物研发的驱动器——遗传毒性早期筛选

发布时间:2021-11-09
  创新药物研发是一类长期、复杂且花费巨大的项目,并且往往有着很高的失败率。在研发早期阶段,应尽早结合毒理学筛选和评价技术,提高创新药物研发成功率,加快研发进程。
  遗传毒性是先导化合物早期毒性筛选的重要指标,是安全性评价的一个重要环节,许多药企非常重视创新药物的早期研发过程中的毒性筛选,包括心脏毒性、遗传毒性等,如能及早发现先导化合物或候选化合物的潜在遗传毒性,可为后续的药物研发节省大量的研究经费,剔除不合格的化合物,降低药物的开发风险。

  遗传毒性早期筛选技术要求高通量、灵敏度高、试验周期短和费用低等特点,同时因为早期药物研发的化合物比较珍贵,化合物量比较少,因此早期试验需要尽量减少化合物的用量。目前有多种技术用于遗传毒性早期筛选,包括计算机模拟筛选和试验筛选,具体如下:

  一、计算机模拟筛选

  DEREK:

  基于规则,反映化学结构与生物活性关系;

  Multicase:

  基于特定的生物学特性结构片段。

  二、预测细菌致突变性试验

  简化标准Ames试验:

  较少的菌株、浓度组,但增加未检出风险的概率;

  微悬浮Ames试验:

  降低化合物量约90%;

  MiniAmes试验:

  6孔或24孔,降低化合物量约80%,细菌克隆数更少;

  微量波动Ames试验:

  384孔,与标准Ames相比更快速经济。

  三、预测哺乳动物细胞突变试验

  体外微核试验:

  流式细胞方法检测,灵敏快速;

  简化的体外基因突变试验:

  可检测诱裂性;

  体外彗星试验:

  可使用图片分析软件阅片,完全自动化。

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